calea de administrare de droguri

Există mai multe modalități de a introduce droguri in organism. Calea de administrare determină în mare măsură viteza de debut și durata efectului acțiunii medicamentului. spectru și severitatea efectelor secundare. În practica medicală se acceptă să împartă tot drumul la introducerea enterală, adică, prin tractul gastrointestinal, și parenterală, care includ toate celelalte căi de administrare.

Căile orale de administrare a medicamentelor

traseu enterală include: administrarea medicamentului pe cale orală (per os) sau oral; sub limba (lingua sub) sau sublingual în rect (pe rect) sau rectal.

Calea orală

Calea orală (aceasta se numește a lua medicamentul interior) cel mai comod si simplu, asa ca este cel mai des folosit pentru administrarea de medicamente. Absorbția medicamentelor. luate prin gura se produce prin simpla difuzie molecule predominant neîncărcate în intestinul subțire, cel puțin - în stomac. Efectul medicamentului administrat pe cale orală, atunci când se dezvoltă prin 20-40 de minute, astfel încât această cale de administrare nu este potrivit pentru tratament de urgență.

Astfel, înainte de a intra în circulația generală a doua medicamente testate bariera biochimică activă - intestin și ficat, în cazul în care acestea sunt expuse la acid clorhidric, digestive (hidrolitic) și hepatică (microzomală) enzime, și în care majoritatea medicamentelor sunt distruse (biotransformata). Intensitatea caracteristică a acestui proces este biodisponibilitatea care este egal cu procentul de cantitatea de medicament. a ajuns la fluxul sanguin, numărul total de droguri. introduse în organism. Cea mai mare biodisponibilitate a medicamentului. mai complet intră în fluxul sanguin și mai mare efectul pe care îl are. Biodisponibilitatea scăzută este motivul pentru care unele medicamente nu sunt eficiente atunci când sunt luate pe cale orală.

Viteza și caracterul complet al absorbției medicamentului din tractul gastrointestinal depinde de timpul de ingestie, compoziția și cantitatea acesteia. Deci, pe stomacul gol aciditate mai puțin, și îmbunătățește absorbția alcaloizi și baze slabe, în timp ce acizi mai slabi sunt asimilate mai bine dupa masa. Medicamente. luată după o masă, poate interacționa cu componente ale alimentelor care afectează absorbția lor. De exemplu, clorura de calciu, a primit după masă, se pot forma săruri de calciu de acizi grași insolubili restricționării aspirația la sânge.

sublinguală

Absorbția rapidă a medicamentelor din regiunea sublinguală (pentru administrarea sublinguală) a furnizat o vascularizație bogată a mucoasei orale. Medicamentele se produce rapid (în 2-3 minute). nitroglicerină sublingual este utilizat cel mai frecvent atunci când un atac de angină pectorală, și clonidină, și nifedipină pentru ameliorarea crizei hipertensive. Cu administrarea sublinguală a unei căzături medicament Balșoi în circulația sistemică, ocolind tractul gastrointestinal și ficatul, chto previne biotransformarea acestuia. Medicamentul trebuie să fie păstrate în gură până la resorbția. Adesea, utilizarea sublinguală de medicamente poate provoca iritații ale mucoasei bucale.

Uneori absorbția rapidă a medicamentului utilizat în obraz (bucal) sau pe gingie sub formă de filme.

traseu rectal

Calea de administrare rectală este utilizat mai puțin frecvent (mucus, supozitoare), în boli ale tractului gastro-intestinal, cu pacientul inconștient. Biodisponibilitatea de droguri în această cale de administrare este mai mare decât atunci când pe cale orală. Aproximativ o treime din droguri intră în fluxul sanguin, ocolind ficatul, deoarece hemoroidal inferior Viena se încadrează în vena cava inferioară, și nu în portal.

căi parenterale de administrare a medicamentelor

injecție intravenoasă

medicamente pe cale intravenoasă sunt introduse sub formă de soluții apoase, chto prevede:

• debut rapid al efectului și dozare precisă;
• terminare rapidă a medicamentului care intră în sânge de la apariție a reacțiilor secundare;
• vozmozhnost agenți de dezintegrare utilizare, neabsorbabili din tractul gastro-intestinal sau mucoasa-l iritant.

Atunci când se administrează intravenos, medicamentul direct în fluxul sanguin (ca o componentă a farmacocineticii absorbție absent). Astfel endoteliul este pusă în contact cu o concentrație ridicată a medicamentului. Absorbția unui medicament atunci când este administrat intravenos este foarte rapid în primele minute.

Pentru a evita manifestări toxice puternice medicamente diluate cu soluție salină izotonică sau soluție de glucoză și administrate sunt în general lente. injecțiile intravenoase sunt adesea folosite în caz de urgență. Dacă medicația intravenoasă nu poate intra (de exemplu, la cuptor), pentru a obține un efect rapid, acesta poate fi introdus în grosimea limbii sau a podelei gurii.

intraarterială

Este folosit în boli clychayah organe nekotopyh (ficat, vase de sânge, extremităților) atunci când medicamentele sunt metabolizate rapid sau se leaga de tesut, creând o mare concentrație a medicamentului numai în organul corespunzător. Artera tromboză - o complicație mai gravă decât tromboza venoasă.

intramusculară

soluții apoase administrate intramuscular, uleioase și suspensii de medicamente. chto Daet efect relativ rapidă (nablyudaetsya aspirație timp de 10-30 de minute). Intramusculare de administrare este adesea utilizat în tratamentul preparate de depozit, oferind un efect prelungit. Volumul injectat nu trebuie să depășească 10 ml. Suspensiile și soluțiile uleioase datorită absorbanta lent promova formarea de dureri locale și chiar abcese. Administrarea de droguri in radacinile nervoase pot provoca iritații și durere severă. Acesta poate fi periculos clychaynoe care intră acul în vasul de sânge.

administrare subcutanată

Administrat apoase subcutanat și soluții uleioase. Când injectarea subcutanată a absorbției medicamentului este mai lent decât după intramuscular și intravenos și debutul efectului terapeutic se dezvoltă treptat. Cu toate acestea, există încă o lungă perioadă de timp. Sub pielea nu poate intra soluții iritanti, care poate duce la necroză tisulară. Trebuie reamintit chto cu insuficienta circulatorie periferică (șoc) a introdus subcutanat sunt absorbite slab.

aplicare topică

Pentru obținerea unui efect local, pe suprafața pielii sau mucoaselor sunt medicamente aplicate. Atunci când este aplicat local (lubrifiere, bai, clătiți) medicamentul formează un complex cu biosubstrates la locul de injectare - un efect local (antiinflamator, anestezic, antiseptic, etc.), spre deosebire de dezvoltare resorbtiv după absorbție.

medicamente Nekotopye lung utilizate topic (glucocorticoizi), iar acțiunea sistemnoe poate avea pe langa efectul local. In ultimii ani, formulările dezvoltate Adhesive oferind o absorbție lentă și prelungită, crescând astfel durata de acțiune a medicamentului (plasturii nitroglicerină et al.).

Astfel, gazele sunt introduse în putem corpul (anestezice volatile), pulberi (cromoglicat de sodiu), aerosoli (beta-agoniști). Prin peretele alveolele pulmonare având o aprovizionare de sange bogat, medicamente sunt absorbite rapid în sânge, și furnizarea de acțiune sistemnoe locale. La încetarea inhalării substanțelor nablyudaetsya gazoase și terminarea acțiunii lor rapide (narcoză eter, halotan, etc.). aerosol de inhalat (beclometazona, salbutamol) a atins concentrația lor maximă în sistemnom bronhiilor cu efect minim. Iritanți inhalare nu este introdus putem în organism, în plus, medicamentele primite în partea stângă a inimii printr-o vena poate provoca un efect cardiotoxic.

Intranazal (intranazal) de intrare înseamnă asigurarea unei acțiuni locale asupra mucoasei nazale, precum și anumite medicamente care afectează sistemul nervos central.

electroforeză

Această cale se bazează pe transferul medicamentului de la suprafața pielii, în țesuturile profunde situată folosind curentul galvanic.

Alte căi de administrare

Iar atunci când sunt utilizate pentru administrarea subarahnoidiană anesteziei spinale de droguri. In timpul stop cardiac, intracardiacă epinefrina este administrat. Uneori, medicament este administrat în vasele limfatice.

Un medicament este injectat în organism, în scopul de a exercita un efect terapeutic. Cu toate acestea, organismul are un impact asupra medicamentului. astfel încât să nu poată cădea sau se încadrează în anumite părți ale corpului, pentru a trece sau nu trece unele bariere, să modifice sau să mențină corpul său structura chimică să părăsească anumite moduri. Toate etapele mișcării de droguri prin corp si procesele care au loc cu medicamentul în organism, fac obiectul unei secțiuni speciale de farmacologie, care se numește farmacocinetică.

Există patru etape principale ale farmacocinetica medicamentelor - absorbția, distribuția, metabolismul și excreția.

Aspirație - Incoming proces medicament in afara fluxul sanguin. Absorbția medicamentelor poate să apară de la toate suprafețele corpului - pielea, mucoasele, cu suprafața plămânilor; livrare ingestia de medicamente din tractul gastro-intestinal in sange merge cu ajutorul unor mecanisme de absorbție a nutrienților. Trebuie spus că cel mai bun lucru în tractul gastro-intestinal sunt absorbite medicamente. care au o solubilitate bună în grăsimi (agenți lipofilici) și au o greutate moleculară mică. Agenții macromoleculare și substanțe insolubile în grăsimi, practic nu este absorbit în tractul gastrointestinal și, prin urmare, trebuie administrate în alte moduri, de exemplu prin injecție.

După contactul medicamentului în fluxul sanguin are loc după etapa - Distribuție. Acesta este procesul de penetrare a medicamentului din sânge în țesuturi și organe, care cel mai adesea sunt țintele celulare ale acțiunii lor. distribuirea materialului este mai rapidă și mai ușoară, cu atât mai mult este solubil în grăsimi, precum și în faza de absorbție, iar greutatea sa moleculară mai mică. Cu toate acestea, în cele mai multe cazuri, distribuția medicamentului pe organe și țesuturi ale corpului este inegală: mai mult medicament ajunge in orice tesut. în altele - mai puțin. Acest fapt există mai multe motive, dintre care unul - existența în corpul de așa-numitele bariere de țesut. Bariere de țesuturi pentru a proteja împotriva contactului cu substanțe străine specifice tisulare (inclusiv medicamente), prevenind deteriorarea acestora tesutului. Cel mai important este penetrarea barierei hematoencefalice de droguri în sistemul nervos central (SNC) și bariera gematoplatsentarny care protejează corpul fătului în uter gravidă. Bariere de țesuturi, desigur, nu sunt complet impermeabile la toate medicamentele (altfel nu ar avea medicamente. Afectează SNC), dar modifică în mod semnificativ modelul de distribuție a multor substanțe chimice.

Următorul pas este farmacocinetica metabolismului. și anume modificarea structurii chimice a medicamentului. Corpul principal, în cazul în care metabolismul medicamentelor. - aceasta este ficatul. In ficat în metabolismul substanței medicamentoase în cele mai multe cazuri devine activ în compusul biologic inactiv. Astfel, ficatul are proprietăți antitoxice împotriva tuturor substanțelor străine și dăunătoare, inclusiv medicamente. Cu toate acestea, în unele cazuri, procesul opus are loc: drogul din inactiv „promedicament“ este convertit în medicamentul activ. Unele medicamente nu suferă o metabolizare în organism și lăsați-l neschimbat.

Ultima etapă de farmacocinetică - excreție. De droguri și produsele sale metabolice pot fi afișate în diferite moduri: prin piele, mucoase, plămâni, intestine. Cu toate acestea, principala cale de eliminare a marea majoritate a drogurilor - prin rinichi în urină. Este important de remarcat faptul că, în cele mai multe cazuri, medicamentul este pregătit pentru excreția urinară: în metabolismul la nivelul ficatului nu este numai pierde activitatea biologică, dar, de asemenea, convertit din substanța liposolubilă în solubilă în apă.

Astfel, medicamentul trece prin întregul corp, înainte de a părăsi ca metaboliți sau nemodificat. Intensitatea impactului asupra farmacocineticii etapelor de concentrare și de durată în sângele de a găsi compuși activi, care la rândul său determină intensitatea efectului farmacologic al medicamentului. Din punct de vedere practic, pentru a evalua eficacitatea și siguranța medicamentului este important să se determine un număr de parametri farmacocinetici: cantitate slew rata de medicament în sânge, timpul până la atingerea concentrației maxime, durata de menținere a concentrației terapeutice în concentrația sanguină a medicamentului și a metaboliților săi în urină, fecale, salivă și alte secreții, etc. .D. Acestea sunt gestionate de către experți - farmacologie clinică, care sunt concepute pentru a ajuta medicii de a alege cele mai bune tactici de farmacoterapie a unui anumit pacient.